Các Thuốc An Thần Kinh Thế Hệ Mới Clozapin, Lưu Ý Khi Sử Dụng Thuốc An Thần Mới Clozapin

Tác giả: Học viện Quân yChuyên ổn ngành: Dược họcNhà xuất bản:Học viện Quân yNăm xuất bản:2012Trạng thái:Chờ xét duyệtQuyền tróc nã cập: Cộng đồng

Thuốc an thần

THUỐC AN THẦN CHỦ YẾU

ĐẠI CƯƠNGĐiểm sáng cơ bản của những thuốc an thần chủ yếu

Gây tâm trạng hững hờ lạnh lùng, người dùng thuốc ko làm phản ứng với bên ngoài, cải thiện được các triệu chứng của căn bệnh tâm thần phân liệt.

Bạn đang xem: Thuốc an thần kinh thế hệ mới

Có thêm tác dụng khắc chế hệ thần khiếp thực đồ, tạo hạ huyết áp, giảm thân nhiệt độ.

cũng có thể tạo ra hội chứng bên cạnh bó tháp ( hội hội chứng nước ngoài tháp, hội bệnh Parkinson ( Parkinsonism, Parkinson"s syndrome, atypical Parkinson"s, secondary Parkinson"s )).

Khác cùng với dung dịch ngủ, các thuốc an thần đa phần dù cần sử dụng liều cao cũng không khiến ngủ, chỉ gồm tính năng làm mơ màng, dễ ngủ.

Phân nhiều loại :

phụ thuộc kết cấu hóa học, chia thành các đội :

Các dẫn xuất phenothiazine và thioxanthene : chlorpromazine, mesoridazine, promazine ( thảo dược : aminazin…), triflupromazine...

Các dẫn xuất butyrophenone : haloperidol, droperidol, mopiperon, trifluperidol…

Các dẫn xuất dị vòng khác :

Dẫn xuất benzamide : sulpiride ( tên không giống : levosulpiride…), amisulpride...

Dẫn xuất dibenzodiazepine : olanzapine…

Dẫn xuất benzisoxazole : risperidone…

CÁC THUỐCDẫn xuất phenothiazine với thioxanthene

Hình 1 : Khung phenothiazine cùng thioxanthen

Chlorpromazine HCl

Biệt dược : chlorpromanyl-20, chlorpromanyl-40, chlorpromazine hydrochloride intensol, largactil liquid, largactil oral drops, novo-chlorpromazine, thorazine spansule…

Dược hễ học tập

Bản hóa học base yếu đuối. Hấp thu tốt qua mặt đường tiêu hoá cùng tốt nhất khi tiêm bắp giết thịt ( tăng 4 - 10 lần ).

Thuốc cực kỳ ưa mỡ, gắn thêm các vào protein tiết tương, tập trung sống óc cùng tế bào mỡ thừa. Qua được sản phẩm rào nhau - thai dễ ợt.

Chuyển hoá đa phần làm việc gan.

Thải trừ chủ yếu qua thận, thải một phần qua phân. t1/2 = trăng tròn – 40 h ( chỉ cần cần sử dụng 1 lần/24 h ). Có chu kỳ luân hồi gan – ruột.

Tác dụng dược lý

Tác dụng bên trên hệ thần tởm trung ương :

Gây tâm lý đặc trưng lãnh đạm về tinh thần di chuyển ( làm cho bớt những hoạt động vận chuyển, bớt sự bận tâm, ưu tư; người bị bệnh ko bộc lộ cảm nghĩ với bên phía ngoài... Do kia bệnh nhân có vẻ mặt cực kỳ đặc trưng, Gọi là “bộ mặt aminazin” )… Tuy nhiên những chuyển động về trí tuệ và sự cảnh giác vẫn được gia hạn tại mức ngay gần thông thường. Thuốc không tồn tại tác dụng gây ngủ ( trừ cùng với liều ngay gần độc ).

Làm bớt thao cuồng, ảo giác, vật dụng vã ( cần sử dụng khám chữa tâm thần phân liệt thể cường ).

Gây hội bệnh ngoại trừ bó tháp.

Gây hạ thân nhiệt : bởi vì khắc chế trung trung khu điều nhiệt sinh hoạt vùng bên dưới đồi( hypothalamus ).

Chống mửa : bởi khắc chế vùng thừa nhận cảm hoá học tập ( chemoreceptor trigger zone, xuất xắc area postrema ) làm việc vùng sàn não thất 4.

Làm giảm trương lực giao cảm bởi ức chế trung trung ương trương lực giao cảm điều hoà vận mạch : gây bớt tiết áp…

Trên vận động, liều cao tạo tâm lý giữ nguyên vắt ( catalepsia ).

Chính vị có không ít tác dụng trên hệ trung khu thần kinh bắt buộc bây giờ được xếp vào nhóm dung dịch “Hướng trung ương thần”, ko Điện thoại tư vấn là thuốc độc nữa.

Tác dụng ngoại biên :

Trên hệ thần tởm thực đồ dùng :

Ức chế phó giao cảm ( ức chế hệ M-choline ): khiến quan sát mờ ( vì giãn tuỳ nhi ), bớt tiết những dịch nước ngoài máu ( nước bong bóng, những giọt mồ hôi, dịch vị, dịch ruột, tạo táo bón…), tăng nhãn áp...

Ức chế receptor ( Rp ) alpha1-adrenergic ngoại biên; ức chế tính năng tạo tăng áp suất máu của norepinephrine ( tên khác : noradrenaline…) : tạo giảm máu áp…

Trên hệ nội tiết : khiến náo loạn bài tiết một số trong những hormone phía sinh dục :

Tăng máu prolactin (( PRL ) hay luteotropic hormone ( LTH ), vì thuỳ trước tuyến đường lặng bài trừ ra ) : gây tung sữa, bệnh vú lớn ( độc nhất là ngơi nghỉ nam giới )…

Giảm tiết FSH ( follicle-stimulating hooc môn - hooc môn kích say mê nang trứng ), LH ( luteinizing hooc môn, có cách gọi khác là lutropin - hooc môn kích đam mê hoàng thể ) ( 2 hormone vày thuỳ trước đường yến bài tiết ra ) hoàn toàn có thể khiến ức chế rụng trứng, rối loạn khiếp nguyệt, sút say đắm ước ao tình dục, liệt dương...

Từ những náo loạn về nội tiết lại dẫn mang lại các xôn xao về tâm lý hết sức phức tạp…

Tác dụng kháng Rp H1-histamine : ko đáng chú ý.

Cơ chế tính năng

Mặc dù sinch lý học của chuyển động TKTW cùng sinh bệnh dịch học tập của rối loạn tâm thần ( vào bệnh dịch tinh thần phân liệt ) còn chưa cụ thể, mặc dù tín đồ ta thấy rằng sự cân bằng giữa hệ tiết dopamine ( DA ) trung ương và hệ máu serotonin TW bao gồm phương châm đưa ra quyết định mang đến các triệu chứng của dịch này.

Hệ huyết dopamine trung ương :

Các thuốc kích phù hợp hệ DA ( amphetamine, cocaine, levodopage authority ( tên không giống : L-DOPA, DOPA…)) đông đảo làm tăng triệu chứng bệnh. Còn những dung dịch khắc chế hệ DA, đặc biệt là các Rp ở trong team D2 ( bao gồm D2, D3, D4 ) nhỏng dung dịch an thần đa số mọi làm cho bớt những thể hiện của dịch tâm thần.

Các neuron của hệ DA số đông xuất phát từ óc thân chế tạo thành những bó :

Bó óc giữa - vỏ óc : thuốc ức chế D2 của hệ này ( haloperidol…) vẫn làm cho tăng triệu chứng âm tính ( cảm giác cùn mòn, quan hệ tình dục kém nhẹm, vô cảm, tứ duy trừu tượng cạnh tranh khăn…).

Bó óc giữa - hệ viền : dung dịch khắc chế D2 vẫn điều trị được triệu triệu chứng dương tính ( hoang tưởng, ảo giác, kích động, đa nghi, ý tưởng tự phụ, tự đại…).

Bó não giữa - thể vân : thuốc khắc chế D2 sẽ gây ra tính năng không hề muốn ( hội triệu chứng Parkinson, chứng “đứng và ngồi ko yên” ).

Bó cuống phễu - đường yên ổn : thuốc khắc chế D2 sẽ gây nên tác dụng không hề mong muốn về nội huyết ( tăng huyết prolactin…).

Hệ ngày tiết seretonin ( 5HT ) trung ương :

Có cho tới 15 nhiều loại Rp 5HT nhưng với căn bệnh tinh thần thì Rp 5HT2 ( nhất là 5HT2A ) tất cả vai trò quan trọng đặc biệt hơn cả. Trong não, nhân tổng hòa hợp 5HT nhiều nhất ( hoàn toàn có thể là duy nhất ) là những nhân raphe ( raphe nuclei ). Các nhân này kiểm soát và điều hành sự tổng thích hợp DA ngơi nghỉ cả thân tế bào với sự giải pngóng DA nghỉ ngơi trước sinap của các neuron hệ DA. Nhìn tầm thường, 5HT khắc chế giải pngóng DA.

Giả tngày tiết sinch hoá về bệnh tinh thần phân liệt nhận định rằng những triệu chứng dương tính là vì tăng hoạt hệ DA làm việc hệ viền cùng mất phép tắc điều hòa ngược TW. Còn những triệu chứng cõi âm là do rối loạn chức vụ vùng trán trước, bớt hoạt hệ DA não thân - vỏ não bởi tăng hoạt hệ 5HT2.

Các dung dịch an thần đa số cổ xưa ( chlorpromazine, haloperidol…) ức chế dũng mạnh D2 rộng 5HT những nên chức năng bên trên triệu chứng dương tính táo tợn, không nhiều tính năng bên trên triệu hội chứng cõi âm, khiến chức năng prúc kế bên bó tháp...

Các thuốc an thần chủ yếu bắt đầu đều có cả hai tác dụng ức chế D2 cùng 5HT2A cùng ức chế 5HT2A mạnh khỏe rộng D2 ( olanzapine, risperidone…) vì thế nâng cao được cả triệu bệnh âm tính cùng không nhiều gây triệu chứng ngoài bó tháp, còn với triệu triệu chứng dương tính thì tác dụng như dung dịch truyền thống.

Với những cường độ khác nhau, những thuốc này còn có tính năng khắc chế Rp TW của hệ M-choline ( làm cho bớt trí nhớ ), Rp alpha-adrenergic ( gây hạ huyết áp ), Rp H1-histamine ( khiến an dịu ). Các chức năng này mọi là những tác dụng không hề mong muốn của thuốc…

Chỉ định

Khoa tinh thần : những triệu chứng loàn thần tởm ( cung cấp hoặc tiến triển ), tâm thần phân liệt ( thể cường ), thao cuồng, hoang tưởng, ảo giác…

Khoa sản : sản lag ( chăm chú thuốc qua được hàng rào nhau - tnhì ).

Khoa gây nghiện : chi phí mê, gây nghiện đẳng cấp hạ thân nhiệt độ, hạ áp suất máu.

Khoa nội : các trạng thái stress, những triệu chứng ói, đau…

Khoa domain authority liễu : những bệnh ngứa ngáy ( ít dùng )…

Chống chỉ định và hướng dẫn

Ngộ độc cung cấp các dung dịch khắc chế TKTƯ ( thuốc an thần, dung dịch ngủ…).

Suy gan, suy thận, glaucoma góc đóng, ứ đọng nước tiểu vì chưng náo loạn niệu quản ngại - tiền liệt tuyến đường.

Quá nhạy cảm cùng với thuốc…

Tác dụng không hề mong muốn

Loại hay gặp, liên quan đến công dụng dược lý của thuốc :

Rối loạn tâm lý : chóng stress, suy nghĩ lừ đừ, ít nói, lú lấp ( nhất là làm việc bạn già ), đau khổ, chán nản, lo lắng…

Tụt huyết áp chũm đứng, nhịp tyên nkhô nóng ( độc nhất vô nhị là lúc tiêm ).

Dấu hiệu khắc chế phó giao cảm : miệng khô, cực nhọc nuốt, xôn xao thay đổi thị giác, cơn tăng nhãn áp cấp, túng thiếu tiểu, apple bón…

Rối loàn nội huyết và sinh dục : rất khó có tnhị, rối loạn khiếp nguyệt, sút si muốn dục tình, tăng cân, rã sữa và bệnh vú to lớn ( sinh hoạt phái nam )…

Hội hội chứng xung quanh bó tháp…

Loại không liên quan đến tác dụng dược lý của dung dịch :

Giảm bạch huyết cầu.

Vàng domain authority tắc mật ( hoàn toàn có thể bởi phù vật nài những đường truyền mật vị phản bội ứng quá mẫn ).

Phản ứng ko kể da : không thích hợp, nhạy cảm cùng với tia nắng, đọng nhan sắc tố vào tiền phòng của đôi mắt.

Rối loạn nhịp tim : nhịp xoang nkhô giòn, nhĩ - thất phân ly…

Hội bệnh sốt cao ác tính : nóng cao, da tái nhợt, những giọt mồ hôi nhễ nsợ, tinh thần shock ( buộc phải cấp cứu giúp : giữ lại thăng bằng nước với điện giải ).

Đột tử, thường xẩy ra sau khi tiêm ( chắc rằng vị ngày tiết kăn năn tạo tắc mạch )

Dẫn xuất butyrophenone

Haloperidol

Đây là thuốc là vượt trội đến nhóm an thần gớm đa-zi-năng ( neuroleptiques polyvalents ) tuyệt dung dịch an thần khiếp “chống triệu hội chứng dương tính” ( antiproductive sầu ), chống thao cuồng ).

Tên không giống : aloperidolo.

Biệt dược : aloperidin, haldol, haloperidin, halopidol, peridol…

Hình 3 : Công thức hóa học của GABA cùng haloperidol

Dược động học tập

Bản hóa học base yếu đuối. Hấp thu dễ dàng qua ống tiêu hóa, đạt Cmax. sau 4 - 6 h.

Rất rã vào lipid. Gắn vào protein huyết tương 90 %.

Chuyển hoá đa số ở gan ( bội nghịch ứng khử alkyl - oxy hoá ).

Thải trừ qua thận với mật; t1/2 = 24 h. Không có chu kỳ gan - ruột.

Tác dụng dược lý

Thuốc đã nhập vào Rp D2 khoảng tầm 16 lần mạnh khỏe rộng đã nhập vào 5HT2.

Ức chế dạn dĩ tâm lý kích thích hợp tinh thần tải, thao cuồng.

Ức chế mạnh khỏe hoang tưởng, làm mất ảo giác nkhô nóng.

An thần, kháng khiếp sợ, chống nôn, ổn định các rối loạn TKTV ( làm việc liều rẻ ).

Không bao gồm hoặc vô cùng ít chức năng huỷ giao cảm, huỷ phó giao cảm và tạo ngủ, khôn xiết ít tác dụng bên trên tyên ổn mạch ( bởi ko đã nhập vào Rp alpha1 với H1–his ).

Ức chế những sự phản xạ tự nhiên và thoải mái với sự phản xạ bao gồm điều kiện của động vật thí điểm hệt như chlorpromazine.

Cơ chế tính năng

Haloperidol gồm cách làm hóa học gần giống với công thức của GABA ( gamma-amino butyric acid ) ( là hóa học trung gian chất hóa học của các quá trình ức chế trong TKTW ). Thuốc khắc chế Rp dopaminergic trung ương cần có chức năng an thần kinh bạo dạn, mặt khác tác dụng không hề muốn ( hội hội chứng Parkinson ) cũng rõ.

Tác dụng không hề mong muốn

Như cùng với chlorpromazine. Hay gặp :

Ngủ kê ( bình yên cùng với người lái xe pháo, đứng vật dụng, thao tác làm việc trên cao ).

Hội chứng không tính bó tháp, náo loạn nội ngày tiết, cực nhọc đi lại mồm, lưỡi, hàm…

Chỉ định

Các tâm trạng thao cuồng, hoang tưởng.

Các tâm lý loàn tâm thần cung cấp với mạn, tâm thần phân liệt, hoang tưởng có hệ thống ( paranoid ).

Các chứng nôn ( vì sử dụng dung dịch phòng ung thư, chiếu xạ...).

Tiền mê.

Liều tốt : các rối loạn công dụng nghỉ ngơi đường tiêu hóa, tim mạch, thở, không tính da…

Chống chỉ định

Trầm cảm, dịch Parkinson, suy gan, xơ cứng rải rác rến, bệnh tim mạch nặng, đàn bà tất cả tnhì, vượt mẫn cảm với thuốc…

Tương tác thuốc

Không sử dụng thông thường cùng với thuốc kích đam mê dopaminergic ( levodopage authority ) do haloperidol khắc chế những Rp của hệ này, gây hội bệnh kế bên bó tháp ( khám chữa bằng dung dịch ức chế phó giao cảm TW : archảy, lepticur…).

Làm tăng chức năng của thuốc ngủ, tạo hạ thân nhiệt.

Dùng cùng lithium ( Li ) hoàn toàn có thể gây lú lẫn, tăng Li niệu.

Dùng cùng với thuốc hạ áp : khiến tụt áp suất máu thể đứng.

Các dung dịch khác : droperidol, mopiperon, trifluperidol…

Dẫn xuất benzamide

Sulpiride

Biệt dược : abilit, dogmatil, dolmatil, sulpiren, synedil, vipral…

Dược cồn học

Hấp thu tốt qua mặt đường tiêu hoá, đạt Cmax. sau thời điểm uống 4 – 5 h.

Gắn với protein tiết tương 40 %.

Khuyếch tán nkhô giòn vào những tế bào gan thận, đường im, qua nhau tnhì, sữa chị em.

Chuyển hóa đa số làm việc gan. Không có chu kỳ gan - ruột.

Thải trừ hầu hết qua thận ( 90 % ) dưới dạng còn hoạt tính.

Tác dụng dược lý

Sulpiride là dung dịch an thần có tác dụng lưỡng rất ( bipolar ) :

Liều ≤ 600 mg/24 h tất cả công dụng giải khắc chế, kích ham mê Rp sau sinap của hệ dopaminergic trung ương ( công dụng kích say đắm hệ dopaminergic trên những Rp D4 TW ).

Liều > 600 mg/24 h gồm chức năng kháng triệu triệu chứng dương tính, kháng hoang tưởng vị thuốc kích mê say Rp trước sinap của hệ dopaminergic, làm sút giải pchờ dopamine ( tác dụng khắc chế hệ dopaminergic bên trên những Rp D4 trung ương ).

Xem thêm: Hướng Dẫn Cài Google Play Cho Các Dòng Máy Trung Quốc Chỉ Bằng 1 Click: Google Installer

Tác dụng không mong muốn

Rối loàn nội huyết, đưa hoá : bớt mê mẩn mong dục tình ( bất lực hoặc lãnh đạm ), vô kinh, tăng huyết sữa, thiếu phụ hóa tuyến đường vú ( làm việc phái nam ), tăng cân nặng...

Thần khiếp :

Loạn vận động : vẹo cổ, cứng hàm, luân phiên mắt.

Hội chứng quanh đó bó tháp.

Ngủ gà.

Tim mạch : tụt huyết áp cố gắng đứng…

Chỉ định

Liều thấp ( ≤ 600 mg/24 h ) : chứng trạng mất nghị lực, loàn thần, loét dạ dày - tá tràng, viêm loét đại tràng.

Liều cao ( > 600 mg/24 h ) : những náo loạn tinh thần cấp tính như tinh thần phân liệt, thao cuồng, ảo giác…

Chống chỉ định và hướng dẫn

U tuỷ thượng thận ( u tế bào ưa nhan sắc )( tạo cơn tăng HA kịch phân phát ).

Động gớm ( tạo cơn cồn tởm vì chưng sút ngưỡng nhộn nhịp ghê ), đàn bà tất cả tnhì ( gây tai ác tnhì ), mang lại nhỏ mút sữa ( thuốc qua sữa ), người dân có tuổi, ttốt sơ sinc ( dễ nhạy bén ), suy thận nặng trĩu, vượt mẫn cảm với thuốc…

Pân hận hợp với rượu, levodopage authority, các dung dịch khắc chế TKTW ( khiến tụt HA ).

Amisulpride :

Hình 3 : Công thức hóa học của một số dẫn xuất benzamide

THUỐC AN THẦN THỨ YẾU

ĐẠI CƯƠNGđiểm lưu ý cơ bạn dạng của những thuốc an thần sản phẩm yếu

Có chức năng an dịu, làm bớt chình họa giác, có tác dụng chậm trễ các vận động vận chuyển và có tác dụng vơi sự bồn chồn.

Có tác dụng an thần giải lo : làm sút những phản nghịch ứng cảm hứng thái quá cùng giảm mệt mỏi tinh thần.

Chỉ tất cả tính năng gây ngủ Khi mất ngủ bao gồm liên quan tới sự sợ hãi, bồn chồn; cho nên vì thế còn được sử dụng có tác dụng thuốc ngủ ( coi bài bác : Thuốc ngủ ).

cũng có thể gồm tính năng gây nghiện ngơi nghỉ liều cao : nhất là một số dẫn xuất benzodiazepine ( BZD ) ( xem bài xích : Thuốc mê ).

Chống co đơ ( coi bài : Thuốc phòng rượu cồn gớm ).

Giãn cơ bởi vì chức năng trung ương ( giãn cả cơ vân xương và cơ trót lọt ).

Ít hình họa hưởng đến hệ TKTV cùng không gây hội hội chứng bên cạnh bó tháp nlỗi nhóm dung dịch an thần hầu hết.

Phân các loại :

dựa vào cấu trúc hóa học, phân thành những đội :

Dẫn xuất BZD : diazepam, lorazepam...

Meprobamate.

Các thuốc không giống :

Thuốc kháng Rp H1-histamine ( núm hệ 1, nhiều loại cổ điển ) : hydroxyzine…

Thuốc khắc chế beta-adrenergic : propranolol…

Thuốc hạ áp suất máu một số loại kích thích hợp alpha2-adrenergic : clonidine…

Một số dung dịch không giống : buspirone, etifoxine…

CÁC THUỐCDẫn xuất benzodiazepine

Có nhiều bài thuốc không giống nhau, tuy nhiên toàn bộ đều sở hữu cấu tạo bình thường là gồm vòng benzodiazepine ( benzodiazepine ring ) vào cách làm cấu tạo ( hình 4 ).

Hình 4 : Công thức cấu tạo của một số trong những benzodiazepine

Dược hễ học chung

Bản hóa học base yếu hèn. Hấp thu tốt nhất qua ống tiêu hoá, đạt Cmax. sau thời điểm uống 0,5 – 8 h ( Cmax. = maximum / peak plasma concentration ).

Gắn vào protein ngày tiết tương từ 70 % ( alprazolam ) mang đến 99 % ( diazepam ). Qua được hàng rào nhau - thai, sữa người mẹ. Nồng độ thuốc trong dịch não tủy tương tự mật độ dung dịch tự do thoải mái vào tiết.

Chuyển hoá đa phần ngơi nghỉ gan.

Thải trừ đa phần qua thận. Không tất cả chu kỳ luân hồi gan - ruột.

Tác dụng dược lý

Tác dụng bên trên hệ thần tởm trung ương

An thần, giải lo, phòng dữ dằn.

Làm dễ dàng ngủ ( uống về tối khiến một giấc mộng dìu dịu, dễ chịu và thoải mái, không nhiều chức năng không hề muốn.

Chống teo giật ( bởi vì thuốc, sản đơ...), chống động khiếp ( là dung dịch chống hễ gớm đa trị ). Riêng flurazepam gây co đơ sống mèo.

Giãn cơ.

Một số dẫn xuất BZD gồm công dụng gây thích.

Làm sút cả trí nhớ ngắn hạn ( cam kết ức bắt đầu ) và trí nhớ dài hạn ( ký kết ức cũ )…

Tác dụng ngoại biên

Giãn mạch vành lúc tiêm tĩnh mạch máu. Còn tạo sút dịu áp suất máu, phòng loàn nhịp thất.

Có thể tạo sút vơi thở Khi tiêm tĩnh mạch.

Liều cao ức chế thần tởm - cơ, gây nhược cơ.

Cơ chế tác dụng

BZD gắn thêm trên các Rp sệt hiệu với nó bên trên hệ TKTW ( vỏ não, vùng cá ngựa, thể vân, vùng bên dưới đồi ( hạ khâu óc ), hành não, đặc biệt là sinh hoạt hệ thống lưới, hệ viền với cả làm việc tủy sinh sống...). Ở các người mắc bệnh bị hiện tượng suy nhược thần tởm, lúc không dùng BZD, các Rp của BZD bị một protein nội sinc chỉ chiếm duy trì, tạo cho GABA ( hóa học TGHH bao gồm tính năng ức chế bên trên hệ TKTW ) không đính thêm được vào Rp của hệ GABAnergic, tạo cho kênh Cl0 của neuron khnghiền lại. Bởi vậy Cl0 từ bên ngoài tế bào quan yếu vào được bên phía trong tế bào. Trên lâm sàng người mắc bệnh tất cả thể hiện mất ngủ. Khi xuất hiện BZD ( sử dụng dung dịch BZD ), vì chưng BZD có ái lực với Rp táo tợn rộng protein nội sinch, nên BZD đã đẩy protein nội có mặt với chiếm phần lại được Rp, vì thế GABA new thêm được vào Rp của nó cùng làm cho msinh hoạt kênh Cl0; Cl0đi từ bên phía ngoài vào phía bên trong tế bào các khiến hiện tượng lạ ưu cực hóa ( Hình 5 ) - ức chế TKTW.

Các Rp của BZD bao gồm tương quan chặt chẽ về giải phẫu với chức phận cùng với Rp của GABA. Hiện đang xác định có 3 các loại Rp GABA : Rp GABA-A ( loại cổ xưa ), B cùng C. Các Rp GABA/BZD hết sức phức tạp cả về kết cấu với về dược lý. Cho đến thời điểm này vẫn không xác định được chính xác phương châm sinh lý của các Rp, nhất là của những phân lớp, bên dưới lớp. BZD làm cho tăng ái lực của Rp GABA cùng với GABA với có tác dụng tăng lượng GABA trong óc. BZD còn làm bớt hoạt lực của những neuron noradrenaline ( NA ) sống liềm Đen bên trên hệ adrenergic TW và làm cho sút tốc độ tái sản xuất của NA.

Hình 5 : Cơ chế chức năng của benzodiazepine

Chỉ định

Các tâm trạng băn khoăn lo lắng, kích mê thích ( làm việc bệnh nhân hiện tượng suy nhược thần ghê, băn khoăn lo lắng trước mổ, kích thích hợp sau mổ…).

Các trạng thái co lag ( vì chưng dung dịch, sản giật, nóng cao sống trẻ em, rượu cồn kinh…).

Các tâm lý mất ngủ, trước lúc phẫu thuật mổ xoang ( tiền mê ).

Các trạng thái đau, co cứng cơ ( vào tăng áp suất máu, nhồi huyết cơ tim…)…

Chống hướng dẫn và chỉ định

Suy hô hấp, nhược cơ ( bởi vì công dụng ức chế TKTW và giãn cơ ).

Suy gan, suy thận, suy nhược cơ thể body ( bởi vì thuốc đưa hóa tạo nên những chất có tính năng kéo dãn, hoàn toàn có thể tăng độc tính hoặc khiến độc đến gan, thận ).

Prúc thiếu nữ bao gồm thai hoặc đến bé bú sữa, trẻ nhỏ klonopin ).

Clotiazepam ( BD : clozan, distensan, trecalmo, rize, rizen, veratran…).

Estazolam ( BD : prosom ).

Flurazepam ( apo-flurazepam, dalmane, fluzepam…).

Lormetazepam ( loramet, minias ).

Medazepam ( BD : ansilan, benson, diepin, metonas, raporan…).

Midazolam ( hypnovel, versed…) .

Nordazepam ( TK : desmethyldiazepam ), ( BD : nordax, praxadium, vegesan ).

Oxazolam ( BD : convertal, hializan, quiadon, serenal…).

Oxazepam ( BD : serax ).

Pinazepam ( BD : domar, duna…).

Prazepam ( BD : demetrin, reapam…).

Quazepam ( BD : doral ).

Temazepam ( BD : restoril ).

Bảng 1 : Các chế phẩm BZD tuyệt cần sử dụng cùng liều lượng

Chế phẩm ( biệt dược )	Dạng thuốc	Tác dụng / liều lượng / 24 h
An thần	Chống co giật	Tiền mê, khiến ngủ	Giãn cơ, sút đau
Alprazolam ( xanax...)	Viên 0,25-0,5-1 mg	0,75 - 2 mg	-	-	-
Chlordizepoxide ( dizepin, diapax, droxol, labiton, librium, napoton…)		10 - 25 mg	-	-	-
Clorazepam (TK: dipotassium clorazepate ) ( BD: azen, anxidin, enadin, mendon, tranxene…)	Viên 5-10 mg	-	10 - đôi mươi mg	-	-
Diazepam ( apo-diazepam, anxiolyl 5, seduxen, valium...)		5 - 10 mg	10 - đôi mươi mg	-	10 - 20 mg
Flunitrazepam ( narcozep, noriel, rohypnol...)	Viên	-	-	1 - 2 mg	-
Lorazepam ( ativan, alzapam, anxira, control, lorax, tavor, temesta...)	Viên 0,5-1-2-2,5 mg; ống IM 4 mg	-	1 - 3 mg
Nitrazepam ( eunoctin, insomin, mogadon, neozepam...)	Viên 5-10 mg; đạn 10 mg	-	-	5 - 10 mg	-
Oxazepam ( praxiten, rondar, serax, serepax, serenal, seresta...)		25 - 150 mg	-	-	-
Triazolam ( halcion, novidorm, songar...)	Viên 0,25 mg	-	-	0,25-0,5 mg	-
Tetrazepam ( myolasrã...)	Viên 0,05 g	-	-	-	0,05 -0,15 g

Meprobamate

Hình 6 : Công thức cấu tạo của meprobamate

Tên khác : meprotanum, procalmadiol.

Biệt dược : andaxin, arcoban, bamo, equanil, miltown, meprospan, palpipax, pax…

Dược đụng học

Hấp thu giỏi qua đường hấp thụ, đạt Cmax sau thời điểm uống 1 – 3 h.

Ít gắn vào protein huyết tương. Qua được hàng rào nhau - thai cùng sữa chị em.

Chuyển hoá chủ yếu sinh sống gan ( 80 – 92 % ), hoàn toàn có thể tạo cảm ứng hệ enzyme microsom gan tương đương phenobarital...

Thải trừ đa số qua thận. t1/2 = 6 – 17 h.

Điểm sáng tính năng

Tác dụng trọng điểm barbbiurat với BZD. Tuy khắc chế rộng rãi trên hệ TKTW, tuy vậy vẫn chọn lọc trên một trong những chức vụ cùng không khiến ngủ, với những Điểm sáng :

Ức chế bức xạ đa sinap ở tuỷ sống dẫu vậy ko tác động mang lại phản xạ đơn sinap ( tính năng tinh lọc hơn barbiturate ). Chống được co giật bởi vì dung dịch với shochồng điện.

An thần, giãn cơ Khi bao gồm teo thắt cơ.

Phần như thế nào tất cả tính năng thẳng bên trên cơ

Không tác động cho hệ GABA với không khắc chế trước sinap.

Có tác dụng thuần hóa động vật.

Rất không nhiều ảnh hưởng cho hệ TKTV, hệ tuần trả, hô hấp.

Chỉ định : tương tự như nlỗi BZD.

Chống hướng dẫn và chỉ định : giống như nhỏng BZD.

Tác dụng không hề mong muốn : tương tự như nlỗi BZD.

TÀI LIỆU THAM KHẢO

Trường Đại học tập Y thủ đô ( 2007 ), Dược lý học, NXB giáo dục và đào tạo, Hà Thành.

Trường Đại học tập Dược Hà Nội ( 2006 ), Dược lâm sàng cùng điều trị, NXB Y học tập, Hà Nội.

Sở Y tế ( 2007 ), Dược lý học, NXB Y học, Hà Nội Thủ Đô.

Laurence L. Brunton, John S. Lazo & Keith L. Parker ( 2006 ), Goodman và Gilman"s The pharmacological basis of therapeutics, 11th edition, McGraw-Hill, Medical publishing division, United states of America.